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卡培他濱項目介紹

發布時間:2014-10-21 09:22:28 瀏覽次數:
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   一、基本介紹

    卡培他濱是由瑞士羅氏公司研制的一種新型5一氟嘧啶(5-FU)前體藥物。1998年9月獲得美國FDA批準用于治療對紫杉醇和多柔比星等蒽環類藥物化療無效的晚期原發性或轉移性乳腺癌的進一步治療,2003年4月以相同適應癥在日本注冊上市。2001年FDA又批準卡培他濱用于轉移性結腸直腸癌的治療。目前國內由上海羅氏制藥生產,商品名:希羅達(Xeloda)。

    【通用名】Capecitabine

    【中文名】卡培他濱

    【化學名】5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷

    【結構式】

    【藥理研究】

    卡培他濱是一種新型口服氟嘧啶核苷類類似物,具有獨特的體內三步激活機制,經三個步驟最終轉變為5-FU,發揮抑制腫瘤的作用:(1)經肝內梭基醋酶轉變為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR);(2)經肝臟和腫瘤組織內活性較高的胞苷脫氨基酶轉化為5'-DFUR;(3 )經腫瘤組織中的腺嘧啶脫氧核苷磷酸化酶(dThdPase)轉化為有活性的5一FU。dThdPase在各種實體腫瘤中的濃度和活性比相應的非癌組織高,因此卡培他濱的抗腫瘤作用具有靶向性。

    【毒理學研究】

    動物毒理學實驗中,小鼠和大鼠給藥量達到1000mg/kg以上時出現自發活動減少癥狀,單劑給藥的致死量在2000mg/k g以 上。猴給藥量達到500mg/kg以上時出現嘔吐、腹瀉癥狀,但給藥量達到2000mg/kg時仍無死亡現象。小鼠4w和13w連續給藥的無毒劑量為198mg/kg/d,猴4,13,26,52w連續給藥的無毒劑量分別為35.9,54,54,72mg/kg/d,大鼠4w和13w連續給藥的無毒劑量分別為359和179.5mg/kg/d。小鼠親代和子代的生殖安全劑量都為190mg/kg/d,猴親代和子代的生殖安全劑量分別為90和45mg/kg/d,未發現本品有致癌、致突變作用、用量依存性或抗原性。

    【臨床研究】

   對乳腺癌的治療方面,在日本進行的第I期臨床試驗中,實體腫瘤患者共16例,連續6周給藥,確定本品的最大耐受劑量為2510mg•m 2•d-1。前期第Ⅱ期臨床試驗以乳腺癌、胃癌和結腸癌患者為試驗對象,確定本品以1657 mg•m 2•d-1劑量連續給藥3周,停藥lw后再進行下一療程的治療,對進行性或再發性乳腺癌有效。以進行性或再發性乳腺癌患者為試驗對象,有效性評價病例共46例,有效率達到28.3%,安全性評價病例共50例,主要副作用為淋巴細胞減少(22%),手足癥候群(18%),膽紅素值上升(10%),有效性和耐受性良好。對結腸直腸癌的治療方面,兩項大規模的Ⅲ期臨床試驗結果表明,中晚期結腸、直腸癌患者口服卡培他濱有效率為25.7%,優于5-氟尿嘧啶/亞葉酸聯合用藥的治療效果。

    【劑型及規格】

     白色薄膜衣片,每片含卡培他濱300mg。

    【適應癥】

    適用于紫杉醇和包括有蔥環類抗生素化療方案治療無效的晚期原發性或轉移性乳腺癌的進一步治療。

   【用法用量】

    每日2500mg•(m 2)-1,連用兩周,休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后30min用水吞服。如病情繼續惡化或產生不能耐受的毒性時應停止治療。

二、技術優勢

    卡培他濱是第一個新型的口服細胞毒性制劑,其本身無細胞毒性,但通過腫瘤內選擇性激活作用可優先使腫瘤組織內產生5-氟尿嘧啶。卡培他濱的開發目的是模擬5-氟尿嘧啶持續輸注療法,為癌癥患者提供了一種方便口服化療法,可被大部分病人接受,市場開發前景廣闊。

    本品原料國內已批準進口,制劑有上海羅氏制藥生產,本品原料和制劑按6+6研究申報。

    我公司擁有最佳合成工藝,制造成本最低,是目前國內卡培他濱主要中間體供應商。

    歡迎洽談合作,歡迎采購相關中間體。


 

    研究單位:安徽省新星藥物開發有限責任公司
    地    址:合肥市高新技術產業開發區科學大道110號創業中心F9A三層西  
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