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依拉地平及其膠囊臨床批件轉讓(專利)

發布時間:2014-10-21 09:21:27 瀏覽次數:
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   一、名稱和類別

    中文名稱:依拉地平、易拉地平、導脈順、伊拉地平

    新藥分類:化學藥品3.1類

二、項目概述

    伊拉地平(Isradipine)是一種新型的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。它通過擴張血管,減少周圍血管阻力,增加冠脈血流量,改善心肌供氧功能而達到降低血壓的目的。該藥由瑞士山道士(Sandoz)公司開發,1989年2月由英國汽巴—— 嘉基(Ciba—Geigy)公司首次推上市場。

    如其它二氫吡啶類藥物一樣,伊拉地平通過阻滯跨膜鈣離子內流,有效地選擇性抑制去極化引起的收縮,而在心肌和血管平滑肌上發揮作用。本品具有較強的血管擴張作用,而無心臟抑制作用,幾乎不引起反射性心動過速。臨床和動物實驗證明,該藥具有明顯的降壓作用和抗動脈粥樣硬化作用,通過維持或恢復左心室內皮下的血流,防止局部缺血性損害,改善心絞痛及充血性心力衰竭病人的運動量,在治療高血壓的同時,對心臟有保護作用。伊拉地平能增加鈉離子和水的排泄,有利尿作用,能擴張腎輸出動脈和輸出動脈,減少腎毛細血管壓,對腎有保護作用。

    研究揭示,本品對鈣通道具有非常高的親和力,對動物主動脈、冠狀動脈、腦動脈以及人體大腦前動脈(作用強于尼莫地平)去極化引起的收縮具有很強的抑制作用。特別對冠狀動脈和竇房結自發活動的抑制作用有較高的選擇性,對心臟抑制作用較小。該藥可用于高血壓、心力衰竭一 絞痛、動脈粥樣硬化等疾病的緩解和治療。每日常用量2.5~7.5mg/b.i.d.,與心得安聯臺用藥可減少心得安的劑量。少數病人服用本品后由于水腫而停藥。未見反射性心動過速副作用

    伊拉地平口服吸收迅速,9O%~95%經胃腸道吸收,有廣泛的首過效應,生物利用度l6 ~l8% 。快釋劑在2~4h時達到峰值濃度,作用時間為l2小時,半衰期為8~9小時,控釋劑用藥2小時后起效,8~l0小時達到峰值濃度,維持24小時。食物影響吸收,蛋白結合率大于95 ,它的分布容積是283L,血漿濃度峰值和曲線下面積在口J~20mg后與劑量成線型關系。在肝臟廣泛代謝,有6個代謝產物,60 ~65%由尿排出(經腎排泄的原藥很微量),其余由糞便排出。本品的清除與腎小球過率無關,也不影響肌酐的清除率,因此腎損害者無需調整劑量。

三、臨床應用

1、治療原發性高血壓

    伊拉地平具有較強的擴張血管、降壓和促尿鈉排泄作用,臨床主要用于治療中度原發性高血壓。對臨床75例中輕度原發性高血壓患者,應用伊拉地平并對照依那普利進行治療,經l0周治療后,有71人的收縮壓和舒張壓分別從152± l7(mmHg)、100± 3(mmHg)降至l4l± 14(mmHg)、90± 7(mmHg),獲得良好的治療效果。

2、治療伴有腎功能損害的高血壓

    原發性高血壓易導致腎功能損害,腎功能損害又加重高血壓,因此在治療高血壓時,要保護腎功能。對臨床lO例高血壓患者,應用伊拉地平一次劑量為5mg~20mg,2次/d。研究結果顯示,伊拉地平能保持腎小球濾過率(GFR),提高或保持腎血漿流量(RPF),減少腎血管阻力(RVR),因而能同時擴張腎輸出動脈和輸入動脈,減少腎小球毛細血管壓,有保護腎功能的作用。而其它二氫吡啶類藥物尼卡地平、維拉帕米、二氯苯吡啶、硝苯吡啶對腎血漿流量無多大影響,不具有臨床意義。

3、抗心絞痛

    在一項隨機雙盲交叉研究中,一組29例慢性穩定型心絞痛患者分別給予安慰劑及遞增劑量的伊拉地平和硝苯啶,12周后2藥治療組患者的血壓明顯下降,心絞痛發作、次數和硝酸甘油的消耗量明顯減少,總運動時間和誘發心絞痛時間顯著延長。

 4、改善心衰患者心功能

    據報道 一組l2倒心衰患者(心功能I級)一次口服5mg(9例)和l5mg(3例)伊拉地平0.5h后,2組患者的收縮壓和全身血管阻力明顯下降,心臟指數,每搏輸出量指數和搏功指數明顯提高,心率無明顯改變。3 h后, 2組患者的全身血管阻力仍明顯低于服藥前,每搏輸出量和心臟指數顯著高于服藥前,心率無明顯改變。15mg組的收縮壓和肺血管阻力明顯低于給藥前,搏功指數明顯增加。

四、最新進展

    根據1份刊登在最新《自然》科學雜志網上的報導,美國研究人員發現治療高血壓藥Isradipine,可能可以延緩、甚至中止巴金森氏癥病情。這項發現為治療這種病情帶來新希望。

    美國芝加哥西北大學生理學教授蘇梅爾所帶領的研究團隊發現,服用Isradipine可以使老化的多巴胺細胞重新變年輕。 這項結果在實驗室老鼠身上得到令人振奮的答案,目前考慮以自愿受試者為實驗對象,探求最後結果。腦細胞死亡是造成巴金森氏癥的主要原因。

    蘇梅爾表示,他們希望這種藥可以保護多巴胺神經元,只要早期服用,即使是高危險群也可以達到預防巴金森氏癥的效果。就好像每天吃一顆低劑量的阿斯匹靈可保護心臟一樣。  巴金森氏癥是一種中樞神經系統退化的毛病,目前無法治癒。這種病會造成患者不自主抖動,并伴隨語言和行動能力衰退,大約有三分之一的患者最後會變成癡呆。粗估每五百人中就有一人罹患這種癥狀。醫學上認為,造成這種疾病的原因是因多巴胺消失,這是一種可直接指揮人體行動的化學物質,由大腦的黑質體提供。

    新研究中發現多巴胺細胞在成年后,會愈來愈依賴鈣離子。由於鈣離子很難控制,使它必須釋放更多的能量加以控制,導致壓力過大,造成細胞提早死亡。  蘇梅爾的實驗就是利用Isradipine抗高血壓和中風的特性,為多巴胺細胞注入更多的鈣質,使得神經元重新恢復年輕的狀態。

五、項目進展和轉讓方式

   (1)原料藥和膠囊,已經獲得臨床批件,申請發明專利,尋求臨床批件轉讓。

   (2)依拉地平的緩釋片已經申報,屬于第一家。

 

 

     研究單位:安徽省新星藥物開發有限責任公司
     地    址:合肥市高新技術產業開發區科學大道110號創業中心F9A三層西  
     郵    編:230088
     電    話:0551-65146308  
     傳    真:0551-65147078
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     聯 系 人:李曉祥   
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