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西多福韋及其注射液

發布時間:2014-10-21 09:18:04 瀏覽次數:
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【名 稱】

化學名:西多福韋

英文名:cidofovir

商品名:Vistide (西多福韋注射液)

規格: 375mg/5ml

適應癥:AIDS病人的CMV視網膜炎(巨細胞病毒性視網膜炎)

【背景】

    巨細胞病毒(CMV)是危害性最大的皰疹病毒之一,人體的感染率高達50%~80%,一般呈隱性感染。在人體免疫功能低下時,如感染HIV,癌癥患者接受放、化療,器官或骨髓移植用免疫抑制劑抗排異等均會激發為活動性感染,可引發急性視網膜炎、間質性肺炎、胃腸炎和腦炎等,未經治療者致盲或致死率均在70%以上。隨著HIV感染率的上升及器官移植的廣泛開展,對于抗CMV藥物的需求也日益增加。

【臨床療效】

    西多福韋對CMV有高度的抑制活性,對某些耐更昔洛韋或膦甲酸的病毒株也有活性。并對單純皰疹病毒(HSV)、帶狀皰疹病毒(VZV)、人類乳頭瘤病毒(HPV)等也有很強的活性。與其它抗CMV藥物相比,西多福韋的療效顯著且持久,開始使用頭兩周每周給藥一次,此后每兩周只需給藥一次,使用方便。

    據AntiviraL Research 75(2007)1-13,西多福韋將來注重治療痘病毒感染及人乳頭瘤病毒感染。

優點:抑制DNA多聚酶的作用、阻斷DNA的合成,而不依賴病毒激酶;

    抗病毒譜廣,包括單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒及其他病毒(例如EB病毒、帶狀皰疹病毒6、腺病毒、乙型肝炎病毒),還包括胸甙激酶耐藥株和某些膦甲酸耐藥株;

    用藥方便,每周用藥1次,持續2周,然后每2周用藥1次;無需中心靜脈插管(每隔2周,外周靜脈插管給藥1次)

缺點:很差的生物利用度,因此只能靜注。還有較嚴重的不可逆腎毒性。

    大多數患者都有發生(53%);

    很小的劑量即可發生急性腎功能衰竭;

    結果導致近曲腎小管細胞損傷和代謝性酸中毒,早期表現為蛋白尿和糖尿;

    腎功能障礙者(肌酐大于1.5mg/dl)為本品使用禁忌證。

【項目簡介】

    西多福韋(cidofovir, HPMPC)是新型的胞嘧啶核苷膦酰基甲醚衍生物,由美國Gilead 公司開發。

    西多福韋注射液(商品名:Vistide)1996 年首先在美國上市,隨后在英、法、意等多國上市。Gilead公司負責Vistide在美國市場的銷售,海外市場由    合作伙伴Pharmacia Corporation公司(現Pfizer公司)負責。

    西多福韋的外用凝膠劑型由Gilead公司開發。在完成I、II期臨床后,2004年其上市申請(AIDS病人的難治性HSV感染)被FDA拒絕,原因是臨床數據不充分(具體原因不祥)。Gilead已中止了cidofovir外用凝膠制劑的開發(Direct communication, Gilead, 29 Jun 2004)。未見到該公司及其他公司后續開發的報道。

    此外,還有個別使用西多福韋滴眼液進行動物模型上抗病毒研究的報道
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