北京快乐8总共多少个数字

奧沙碘銨及其片劑臨床批件轉讓(獨家、專利)

發布時間:2014-10-21 09:42:03 瀏覽次數:
字號:T|T
     1.基本情況

1.1 藥品分類

    奧沙碘銨原料+片劑  屬于化學藥品  3.1類

1.2.藥理類型及作用機制

    解痙藥,作用機理為直接作用于平滑肌,能夠抑制運動機能亢進、舒緩痙攣性疼痛、改善微循環。

1.3.制劑的類型和規格

    本品制劑為奧沙碘銨片劑,規格:10mg。

1.4擬用于臨床的適應癥及用法用量

    適應癥:用于因痙攣引起的疼痛,以及運動機能紊亂癥,主要用于治療胃炎,胃與十二指腸潰瘍,腸炎,膽囊和膽汁疾病, 泌尿結石等疾病。

    用法用量:通常,每日30~60mg,分成3次服用,可根據年齡、癥狀適當增減。

2.立題背景

    胃腸痙攣常常表現為陣發性腹痛加劇或陣發性絞痛,前者常由于炎癥及機械性刺激引后,后者則為管道梗阻引起的平滑肌猛烈收縮所致。胃腸解痙藥主要是一些M膽 堿受體拮抗劑,它們能阻斷膽堿神經介質與受體的結合,解除胃腸痙攣,松馳平滑肌,緩解疼痛抑制多種腺體(汗腺,唾液腺,胃液)分泌,達到止痛的目的。可用 于胃酸過多,胃及十二指腸潰瘍,胃腸痙攣,胃炎等的治療,也可用于治療膽道痙攣,膽石癥,胰腺炎等。

    目前市場上常用的解痙藥主要是以下幾種抗膽堿藥,他們作用相似,各有優缺點:

    (1)阿托品:為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,能解除平滑肌痙攣,包括解除血管痙攣,改善微血管循環;抑制腺體分泌:解除迷走神經對心臟的抑制,使心跳加 快;散大瞳孔,使眼壓升高;興奮呼吸中樞。主要用于:搶救中毒性休克,有機磷農藥中毒;治療內臟絞痛;包括胃腸痙攣引起的疼痛,腎絞痛、膽絞痛;眼科用來 放大瞳孔。缺點為常引起口干、眩暈、皮膚潮紅,心跳加快,興奮。青光眼病人禁用。

    (2)山莨菪堿“654—1”,兩者的解痙藥作用更明顯,同時有鎮痛作用。優點為散大瞳孔和抑制腺體分泌作用較阿托品弱,而且極少引起興奮癥狀。缺點為解 痙作用較阿托品弱,且口服吸收較差。適用于治療:感染中毒性休克;血管性疾病,如腦血管痙攣,腦血栓,血管神經性頭痛等;各種神經痛,如三叉神經痛,坐骨 神經痛;胃腸道及膽道平滑肌痙攣引起的疼痛;眩暈病;眼底病等。
 
    (3)顛茄:作用同阿托品相似,但藥效較弱,常用于輕度的胃腸痙攣性疼痛。青光眼病人禁用。

    (4)普魯本辛:優點為對胃腸道平滑肌具有選擇性,所以對胃腸道的作用輕強也較持久。對汗腺、唾液的分泌有輕度抑制作用。主要用于胃腸道平滑肌痙攣引起的腹痛。青光眼病人禁用。

    奧沙碘銨是日本Taisho Toyama制藥公司開發的一種解痙藥,它是在二苯基哌啶甲基二氧戊環碘化物的基礎上以環己基替代其中的一個苯基而開發出來的一種抗膽堿藥,但是它的作用 功效是二苯基哌啶甲基二氧戊環碘化物數倍,本品的散瞳作用和唾液抑制作用要較遠遠小于阿托品,本品對中樞神經的無作用,也未見本品的其他副作用的發生。日 本臨床研究機構對968名使用奧沙碘銨的患者的研究調查發現,本品對因下列疾病引起的疼痛的治療有效率分別是:胃炎、胃與十二指腸潰瘍、腸炎的總有效率為 77.2%(563/729);膽囊炎和膽道疾病的總有效率為72.5%(50/69);尿結石的總有效率為68.8%(117/170)。同時對 2587名應用本品的患者做的調查發現,共有207例發生不良反應,不良發應發生率是8.00%,其中主要的不良發應是口干,占83例(3.21%),其 次是便秘,占54例(2.09%),最后是腹脹,占16例(0.62%)。由此可見本品臨床使用時是安全有效的。

3. 品種的特點

3.1化學結構

    奧沙碘銨是在二苯基哌啶甲基二氧戊環碘化物的基礎上以環己基替代其中的一個苯基而開發出來的一種抗膽堿藥,它的作用功效是二苯基哌啶甲基二氧戊環數倍。

3.2藥理作用及作用機制

    本品的作用機理為直接作用于平滑肌,能夠抑制運動機能亢進、舒緩痙攣性疼痛、改善微循環。

    解痙活性:奧沙碘銨表明具有降低平滑肌運動活性和減少痙攣性疼痛的活性,它對副交感神經的運動活性是阿托品的1.15倍,對平滑肌的抑制活性是罌粟堿的1.1倍。

    改善微循環:奧沙碘銨能明顯的增加胃黏膜的血流量。

    膽道運動活性:奧沙碘銨能夠松弛膽道括約肌,加速膽汁的排泄。

    抗潰瘍活性:對大鼠給予30mg/kg劑量的奧沙碘銨,發現其能顯著的抑制因阿斯匹林、消炎痛和布洛芬引起的潰瘍。

4.國內外有關該品的知識產權等情況

    本品是在二苯基哌啶甲基二氧戊環碘化物的基礎上以環己基替代其中的一個苯基而開發出來的一種抗膽堿藥,早已過了專利保護期。因此開發本品不存在知識產權問題。

    我公司的合成方法申請了發明專利,專利在審查中(申請號:200710152031.9)。

5.綜合評價

    本品是在二苯基哌啶甲基二氧戊環碘化物的基礎上以環己基替代其中的一個苯基而開發出來的一種抗膽堿藥,用于因痙攣引起的疼痛,以及運動機能紊亂癥,主要用 于治療胃炎,胃與十二指腸潰瘍,腸炎,膽囊和膽汁疾病, 泌尿結石等疾病。臨床使用安全,不良反應發生率僅為8%,本品的散瞳作用和唾液抑制作用要較遠遠小于阿托品,本品對中樞神經的無作用,也未見本品的其他副 作用的發生。

    多年來,國內沒有新的解痙藥物上市,本品的研發和上市能很好替代和更新其他產品。本品在國內不存在專利和行政保護問題,開發本品切實可行。

6.成本及可行性分析

    目前原料藥的合成工藝已經達到大生產規模,可以隨時完成產業轉化,原料成本2000-3000元/kg。每片10mg原料成本0.02-0.03元。是低成本藥物。

    設計每盒24片,綜合成本1.0元/盒。參照類似產品市場定價,每盒零售價格60元左右(參照藥品:斯巴敏零售價格59元/盒),該產品具有非常大的市場空間,預示良好的經濟效益。

    由于本品是獨家申報,并具有專利技術,市場上具有長期的獨占性。

7.研究進展和轉讓

   該項目已經完成臨床前研究,獨家申報,已經獲得臨床研究批件。該項目合成工藝已經申請發明專利。

 


    安徽省新星藥物開發有限責任公司
    地址:合肥市高新技術產業開發區科學大道110號創業中心F9A三層西  
    郵編:230088
    電話:0551-65146308  
    傳真:0551-65147078
    聯系人:李曉祥   13905605225
北京快乐8总共多少个数字 江苏十一选五走势 真人游戏百家乐的玩法技巧和规则 《赚钱绝学》电子书 足球14场胜负彩预测 全民捕鱼 25选7怎么玩 澳洲幸运8走势图计划软件 好运彩3玩法计划软件 北京pk10大特规律 南粤36选7风采走势图大星彩票网 重庆时时计划安卓版 7m足球即时比分 福建时时彩官方预测 星力九代美人捕鱼 9捕鱼大师1.2.1版本 神武2什么门派赚钱